私的名盤紹介―真の雑食を目指して

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NSAIDs・カフェインの薬理作用・内分泌薬理

1.消炎剤インドメタシンの作用機序と作用点、副作用について

インドメタシンは非ステロイド性抗炎症薬(NSAIDs)であり、アラキドン酸からプロスタグランジンを
合成する酵素であるシクロオキシゲナーゼ(COX)の阻害剤である。
浮腫に関与するのはCOX-2で、炎症や外傷によって遊離したアラキドン酸から、炎症増強・痛みの誘発・血管拡張などの作用を持つPGE2や浮腫を増強するPGI2を合成する。PGI2は血管内皮細胞で作られ、血管拡張、痛覚過敏、他の因子による血管透過性作用の
促進、発熱を主な作用とする。インドメタシンはCOX-2を阻害することでこれらの生成を抑え、浮腫を抑制する。
浮腫の第一相はヒスタミンやセロトニンが関与し、第二相はアラキドン酸カスケードの産物であるプロスタグランジン類、ロイコトリエン類などが関与するので、COX阻害剤であるインドメタシンでは浮腫の第二相に対して有効である。
副作用としては、頭痛や嘔吐といった中枢症状を生じやすい。
消化性潰瘍や出血傾向がある場合にはNSAIDsは用いずステロイドを短期間使用すべきである。

2.インドメタシンの作用機序と、浮腫にはどのようなケミカルメディエーターがどの程度関与しているか

第一相には肥満細胞、血小板、血漿に由来するヒスタミン、セロトニンが関与し、
第二相にはプロスタグランジン、ブラジキニン、ロイコトリエンなどのケミカルメディエーターが関与している。インドメタシンはプロスタグランジンの生成を抑えるが、ブラジキニン、ロイコトリエンの生成を阻害する作用はない。インドメタシン投与群で第二相の浮腫の抑制がみられ、
カラゲニン足蹠浮腫にはPGE2やPGI2といったプロスタグランジンが大きく関与していると考えられる。

3. カフェインの作用機序と作用点、副作用について知るところを記せ。
【作用機序】精神運動興奮薬のうち、カフェインはメチルキサンチン類に分類される。
作用機序としてはいくつかの説が提唱されている。
(1) カフェインは細胞外のCa2+イオンを流入させることでホスホジエステラーゼを
抑制する。これによりcAMP、cGMP濃度を上昇させる。
(2) アデノシン受容体を遮断する。 等がある。
【作用点】
中枢神経においては大脳皮質を刺激し疲労を減少させ、覚醒作用をもたらす。
循環系においては筋収縮と心拍数増加作用をもたらす他に、気管支平滑筋を弛緩させる。
(↑β作動薬と似た作用)
Na+, K+, Cl-の尿中排泄量を増加させる軽度の利尿作用を持つ。
胃粘膜において胃酸分泌を促進するので、消化性潰瘍患者は摂取を避けるべきである。
【副作用】
中用量では不眠、不安、興奮を起こす。
高用量では毒性を生じ、嘔吐と痙攣が現れる。

4. 内分泌薬理

(1) 種々のシグナル伝達経路において、First Messengerとしての働きを担うホルモンには、大きく分けてモノアミン、ペプチドホルモン、ステロイドホルモンがある。その受容体であるホルモン受容体にはGタンパク共役型、チロシンキナーゼ共役型受容体、核受容体などがある。
以下ではシグナル伝達
(1)-1 Gタンパク受容体
細胞外シグナル分子が膜7回貫通型に結合すると、三量体Gタンパクが活性化され、αサブユニットとβγサブユニット複合体に分離する。
これによりαサブユニットに結合したGDPがGTPに交換され、
アデニル酸シクラーゼが活性化されて、cAMP濃度が上昇する。
これによりプロテインキナーゼAが活性化され、標的タンパクをリン酸化する。
他にも、活性化αサブユニットからホスホリパーゼCが活性化され、
イノシトールリン酸を分解してイノシトール三リン酸とジアシルグリセロールとし、それぞれがメッセンジャーとしてシグナルを下流に伝える経路がある。
Gタンパク共役型受容体に対するアゴニストとしてはインクレチン関連薬が挙げられ、膵ランゲルハンス島のβ細胞におけるATP濃度を上昇させることでインスリン分泌を促進する。

(2) -2チロシンキナーゼ共役型
増殖因子が受容体チロシンキナーゼ(RTK)に結合すると、
二量体化し、互いのリン酸基化して活性化する。活性化型RTKに
アダプター分子(Grb2)を介してRas活性化タンパクが結合し、Rasが活性化する。活性化型Rasがマップキナーゼ系を活性化する。

活性型マップキナーゼが標的タンパクをリン酸化して酵素活性や
遺伝子発現パターンを変化させる。
チロシンキナーゼ共役型受容体のアンタゴニストとしてはトラスツマブやリツキシマブが挙げられ、
それぞれ乳癌組織の内因性チロシンキナーゼ活性を有するHer2受容体と非ホジキリンパ腫における
Bリンパ球のCD20抗原に結合する。

(2) 2型糖尿病におけるインスリン抵抗性は、
末梢組織がインスリンの作用によりグルコースを取り込む機構のいずれかの箇所が障害されることにより生じる。
i) 末梢組織に存在するインスリン受容体にインスリンが結合すると、受容体のβサブユニットの自己リン酸化が促進される。
ii) PI3キナーゼ系、MAPKカスケードが活性化される。
iii) PI3キナーゼ系はGLUT4を含む小胞の膜表面への露出を誘導し、
グルコースの細胞内への取り込みが促進される。
一方膵ランゲルハンス島のβ細胞におけるインスリンの分泌過程は

i) 細胞表面のGLUT2からグルコースを取り入れ、
ミトコンドリアでの代謝の後ATP濃度が上昇する。
ii) ATP依存性K+チャネルが閉じる。
iii) 細胞膜の脱分極により電位依存性Ca2+チャネルが開き、
インスリン分泌小胞の膜融合を促進してインスリンを放出する。
以下では糖尿病治療薬の種類と作用点を記す。
i) スルホニル尿素薬 ATP依存性K+チャネル
ii) インスリン抵抗性改善薬 PPAR-γ活性化による遺伝子発現調節
iii) αグリコシダーゼ阻害薬 小腸上皮にある多糖や二糖類を分解して単糖類にする
αグリコシダーゼを阻害薬
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  1. 2013/07/25(木) 01:29:30|
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医学部医学科の大学生として臨床医となるべく勉強しています。
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